Применение адреностимуляторов для лечения бронхиальной астмы

Для лечения бронхиальной астмы широко применяются селективные бета2-адреностимуляторы, благодаря их свойству вызывать расширение бронхов. Они выпускаются в форме таблеток для приема внутрь, растворов для инъекций и ингаляций. Бета2-адреностимуляторы применяются также и в межприступный период.  Их следует назначать с особой осторожностью при аритмиях и других сердечно-сосудистых заболеваниях. При их длительном применении эффективность может снижаться, что может быть вязано с уменьшением количества бета-адренорецепторов.

Эффект бета-адреностимуляторов реализуется посредством посредника цАМФ, синтез которого инициируется конформационными изменениями G-белка и аденилатциклазы клеточной мембраны. Именно взаимодействие бета-адреностимулятора с рецептором и вызывает эти конформационные изменения.

По химическому строению бета-адреностимуляторы делятся на катехоламины (адреналин,  изопреналин, изоэтарин) и препараты, не относящиеся к катехоламинам (орципреналин, тербуталин, сальметерол, сальбутамол).

В метаболизме катехоламинов принимают участие ферменты (моноаминоксидаза , катехол-O-метилтрансфераза), наибольшая активность которых наблюдается в печени и почках. Поэтому прием катехоламинов внутрь неэффективен, т.к. они быстро метаболизируются в печени.

Препараты, не относящиеся к катехоламинам, метаболизируются медленно, эффективны при приеме внутрь, обладают длительным действием.

Они более избирательно действуют на бета-адренорецепторы.

Бета-адреностимуляторы применяют в виде аэрозолей: в межприступный период ингаляции проводят 3—4 раза в сутки, во время приступа — каждые 3—4 ч. 

Если при приступе бета-адреностимуляторы в виде таблеток или дозированных аэрозолей неэффективны, то проводят ингаляцию с помощью распылителя ингаляционных растворов.

Чаще всего применяют такие бета-адреностимуляторы: адреналин, эфедрин, этилнорэпинефрин, изопреналин, изоэтарин, орципреналин, тербуталин, сальбутамол, битолтерол, пирбутерол, сальметерол, фенотерол.