Гистаминовые рецепторы

В 1966 г. ученые  доказали гетерогенность гистаминовых рецепторов, и установили, что эффект от действия гистамина зависит от того, с каким он свяжется рецептором.

Были выделены три типа гистаминовых рецепторов:

  • Н1- гистаминовые рецепторы;
  • Н2- гистаминовые рецепторы;
  • Н3- гистаминовые рецепторы.

Н1- гистаминовые рецепторы расположены, главным образом, на клетках гладкой (неисчерченной) мускулатуры и крупных сосудах. Связывание гистамина с Н1 – гистаминовыми рецепторами приводит  спазму мышечной ткани бронхов  и трахеи, повышает сосудистую проницаемость, а также усиливает зуд и замедляет атриовентрикулярную проводимость. Через Н1 – гистаминовые рецепторы реализуются провоспалительные эффекты.

Антагонистами Н1-рецепторов являются антигистаминные препараты первого и второго поколений.

Н2-рецепторы присутствуют во многих тканях. Связывание гистамина с Н2- гистаминовыми рецепторами стимулирует синтез катехоламинов, желудочную секрецию, расслабляет мышцы матки и гладкую мускулатуру бронхов, увеличивает сократимость миокарда. Через Н2 – гистаминовые рецепторы реализуются провоспалительные эффекты гистамина. Кроме того, через Н2 – рецепторы гистамин усиливает функцию Т-супрессоров, а Т-супрессоры поддерживают толерантность.

Антагонистами Н2- гистаминовых рецепторов являются буринамид, циметидин, метиламид, ранитидин и др.

Н3 – гистаминовые рецепторы ответственны за подавление синтеза гистамина и его высвобождения в центральной нервной системе.