Антигистаминные препараты 2 поколения

Наличие многих нежелательных эффектов у антигистаминных препаратов 1 поколения стало причиной поиска новых блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. В 1977 г. появился первый антигистаминный препарат, который обладал способностью подавлять кожную аллергию и при этом  практически не оказывал седативного эффекта. Это положило начало выходу в клинику антигистаминных препаратов 2 поколения.

К антигистаминным препаратам 2 поколения относятся:

  • Лоратадин (Кларитин);
  • Терфенадин (Трексил, Талдан, Гистадил, Бронал);
  • Астемизол (Астемисан, Гисманал, Гисталонг);
  • Акривастин (Семпрекс);
  • Цетиризин (Цетрин, Зиртек);
  • Эбастин (Кестин);
  • Фексофенадин;
  • Азеластин;
  • Левокабастин (Гистимет).

Особенности антигистаминных препаратов 2 поколения:

  • Быстрое начало действия;
  • Высокое сродство с Н1- гистаминовыми рецепторами;
  • Продолжительность действия (12—24 ч);
  • Не блокируют другие рецепторы;
  • Отсутствие седативного эффекта;
  • Отсутствие зависимости от времени приема пищи;
  • Отсутствие привыкания при длительном приеме;
  • Возможность сочетания с депрессантами ЦНС и алкоголем;
  • Отсутствиевлияния на сердечно-сосудистую систему, моче-половые органы, желудок, кишечник, зрение, слизистые оболочки.

В большинстве случаев обладают антигистаминной активностью не сами антигистаминные препараты 2 поколения, а их метаболиты, что объясняет различную эффективность препаратов у разных лиц.

Крайне отрицательно на организм влияет накопление исходного вещества, которое связано с выраженным нарушением метаболизма. Наступает кардиотоксический эффект.

Установлено, что терфенадин и астемизол в высоких концентрациях приводили к нарушению сердечного ритма вплоть до внезапной смерти.

Факторы риска, способные увеличить концентрацию в крови антигистаминных препаратов 2 поколения:

  • Передозировка;
  • Злоупотребление алкоголем;
  • Нарушение функции печени;
  • Прием некоторых антибиотиков (макролидов) — эритромицина, кларитромицина;
  • Прием противомикозных препаратов — итроконазола, флуконазола, кетоконазола, никоназола.