Антигистаминные препараты 1 поколения

Синтез первого антигистаминного препарата был произведен  В 1942 г., а в 1957 г. Дэниэл Бовет был удостоен Нобелевской премии за исследования антигистаминных свойств и синтез группы препаратов, часть из которых вошла в состав группы антигистаминных препаратов 1 поколения.

К группе антигистаминных препаратов 1 поколения относят такие лекарственные средства:

  • Димедрол;
  • Дименгидринат;
  • Фенкарол;
  • Бикарфен;
  • Дипразин;
  • Димебон;
  • Диазолин;
  • Супрастин;
  • Тавегил (Клемастин);
  • Ципрогептадин (Перитол);
  • Сетастин (Лоредикс).

Антигистаминные препараты 1 поколения не предотвращают дегрануляцию базофилов, а обладая структурой, сходной со структурой гистамина, выступают его конкурентами и  блокируют Н1-гистаминовые рецепторы. Гистамин, высвободившийся во время аллергической реакции, не может связаться с достаточным количеством Н1 –гистаминовых рецепторов и его эффект намного менее выражен либо отсутствует.

Особенности антигистаминных препаратов 1 поколения:

  1. Кратковременность действия (1,5—3 ч);
  2. Проходят через гематоэнцефалический барьер;
  3. Неполное связывание с Н1-гистаминовыми рецепторами (~ 30%);
  4. Вызывают привыкание к 7—12 суткам;
  5. Обладают неселективностью действия;
  6. Стимулируют аппетит;
  7. Потенцируют седативный эффект под влиянием алкоголя и депрессантов.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов 1 поколения:

  • сонливость;
  • усталость или возбуждение;
  • нарушения сна;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • нарушение координации движений;
  • нарушение концентрации внимания;
  • снижение артериального давления;
  • учащение пульса;
  • сухость во рту;
  • боли в желудке;
  • рвота;
  • запоры;
  • сыпь
  • бронхоспазм;
  • увеличение массы тела;
  • нарушение зрения;
  • нарушение мочеиспускания.

Противопоказания к применению антигистаминных препаратов 1 поколения:

  • Работа, которая требует двигательной  и психической активности, концентрации, внимания;
  • Глаукома;
  • Бронхиальная астма;
  • Аденома предстательной железы и задержка мочеиспускания;
  • Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Сердечно-сосудистые заболевания, болезни почек;
  • Риск увеличения массы тела;
  • Прием успокоительных, снотворных препаратов, противодиабетических средств, алкоголя, ингибиторов МАО.

Антигистаминные препараты 1 поколения обладают рядом нежелательных эффектов, что, ограничивает их применение.